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AREA FARMACEUTICA > Small molecules
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RESP. PROF.
ALESSIA BERTAMINO
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RESP. PROF.
CARMINE OSTACOLO
SMALL MOLECULES
Il team si occupa del design razionale, della sintesi e della caratterizzazione preclinica di piccole molecole ad attività farmacologica. Tale lavoro di ricerca è svolto attraverso un approccio multidisciplinare che tiene conto, tra l’altro, di metodiche in silico, tecniche omiche, e tecniche analitiche applicate alla farmacocinetica al fine di ottimizzare le fasi di progettazione e refinement delle small molecules. L’obiettivo della ricerca è fortemente improntato alla traslabilità dei risultati verso l’individuazione di lead compounds che possano essere ulteriormente caratterizzate dal punto di vista clinico. Il gruppo di ricerca realizza, inoltre, attraverso i medesimi approcci, processi di individuazione dei target biologici di molecole di origine naturale. Per la realizzazione compiuta di questo approccio multidisciplinare, il gruppo di ricerca collabora strettamente con gli altri ricercatori del Campiglia Lab e con diversi altri gruppi di ricerca Nazionali ed Internazionali in ambito clinico/farmacologico. Il team si occupa anche dello sviluppo di metodiche sintetiche innovative per la sintesi di attivi ad uso farmaceutico (APIs). [1-3]
LA RICERCA
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ricerche in corso
Il gruppo small molecules si sta, attualmente, occupando dello sviluppo di molecole in grado di svolgere ruoli terapeutici nell’ambito di patologie del SNC. In particolare, sono in corso ricerche relative allo sviluppo di molecole agenti su patologie di tipo epilettico come modulatori di canali ionici (canali del potassio Kv7.2/7.3 e Slo2.2). [4,5] Sempre in quest’ambito, il gruppo small molecules si sta occupando dello sviluppo di modulatori dei recettori dei cannabinoidi CB2 e dell’enzima epossido idrolasi solubile (sEH) per il trattamento di patologie neurodegenerative. [6] Una linea di ricerca attualissima è rappresentata dallo sviluppo di molecole in grado di contrastare lo sviluppo di Sars-CoV-2, nell’ottica dell’applicazione dei principi della One Health (https://www.who.int/news-room/questions-and-answers/item/one-health). [7] Resta attiva una linea di ricerca specifica sul trattamento di patologie tumorali farmacoresistenti attraverso il targeting di proteine di trasporto (ABCG2) e recettori delle chemochine (CXCR4). [8]
Ricerche passate
Bibliografia essenziale:
https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/op500074h
https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/acs.joc.7b01656
https://www.frontiersin.org/articles/10.3389/fchem.2019.00568/full
https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/acs.jmedchem.9b00796
https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/acs.jmedchem.2c00911
https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/acs.jmedchem.2c00817
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0223523421007121?via%3Dihub
https://www.mdpi.com/1422-0067/24/1/725
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0223523422001350?via%3Dihub
https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/acs.jmedchem.5b01914
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.8b00545
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00816
https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2022.114435
https://doi.org/10.3390/ijms20225544
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0223523419300868
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0223523415301768